침에서 영감을 얻은 모르핀의 가능한 대안

: By 마커스 래 트레이, 브래드 포드 대학교

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침을 뱉은 모르핀에게 가능한 대안
레고 두통. 만든 사람 : 매트 브라운 (참조 번호 2.0)

인간 타액에서 개발 된 진통제를 가져가겠습니까? 에이 최근의 연구 당신이 앞으로 나아갈 것이라고 제안합니다.

통증은 본질적인 감각입니다. 우리의 피부, 조직 및 장기에 결말을 지닌 감각 신경은 열, 냉기 또는 압력 또는 조직 손상 후 세포에서 방출되는 화학 물질에 의해 활성화됩니다. 이 신경 섬유는 중추 신경계에 도달하여 척수의 뉴런을 활성화 시키며 대뇌 피질이라고하는 뇌의 일부에서 뉴런과 연결되어 활성화됩니다. 피질은 통증에 대한 의식적인 인식을 제공합니다. "오우!"시스템은 빠른 반응을 나타내도록 진화했습니다. 불타는 불길에서 손을 떼어내는 데 몇 초의 시간이 걸립니다.

고통은 생존을 위해 필수적이지만 좋은 건강, 당신이 masochistic 경향이 있으면 않는 한, 너무 많은 고통은 좋은 것이 아니다. 특히 그것이 지속된다면. 수백만 명의 사람들이 만성 통증으로 삽니다. 만성 통증, 요통, 관절 통증 또는 신경 병성 통증 (신경통)은 사람들의 삶을 참기 어려울 수 있습니다.

2 세기의 모르핀

기록 된 인류 역사를 통틀어 우리는 둔한 통증에 대한 물질을 찾았습니다. 가장 강력한 진통제는 오피오이드입니다. 아편 양귀비에서 파생 된 모르핀은 수세기 동안 연금술사들과 의학자들에게 알려진 오피오이드입니다. Morphine은 최초의 의약품 중 하나였으며 1817 이후 순수한 약리학 적 형태로 제공되어 왔습니다.

코데인 및 펜타닐과 같은 모르핀 및 합성 오피오이드는 척추의 뉴런에 위치한 오피오이드 수용체에 결합하여 이들의 활성을 억제한다. 이것은 두뇌에 고통 감각을 신호하는 것을 방지합니다. 통증 신호가 진행되는 경로상의 주요 장소에 위치한 신경 세포 중 일부는 엔케팔린과 같은 오피오이드 펩티드 (단백질 조각)를 분비합니다. 이 엔케팔린은 오피오이드 수용체에 붙어 뇌에 도달하는 통증 신호를 차단합니다. 1970에서 우리는 모르핀, 코데인 또는 펜타닐 같은 오피오이드가 자연적으로 발생하는 오피오이드 펩타이드의 모방 체로 작용한다는 것을 발견했습니다.

그럼이 모든 것이 타액으로 무엇입니까? 2006에서, opiorphin이라는 펩타이드는 인간의 타액에서 발견된다. 프랑스 파리의 Institut Pasteur International 연구원이

오피오핀은 엔케팔린과 비슷하지만 오피오이드 수용체에 결합하여 활동을 억제하기보다는 엔케팔린이 분해되는 것을 방지합니다. 그래서 엔케팔린의 양 (신체의 천연 진통제)이 증가하고 통증 신호가 차단됩니다. 통증이 생기면 엔케팔린이 방출되고 opiorphin은 그들의 행동을 향상시킵니다.

오피오핀은 enkephalin이 활발히 방출되고 다른 신경계에는 영향을 미치지 않는 장소에서만 작용해야합니다. 따라서 기존의 오피오이드와는 달리 국부적 인 효과 만 있습니다. 이론적으로 통증에는 동일한 효과가 있지만 중독, 장기간 사용에 대한 내성 및 호흡 억제와 같은 원치 않는 부작용이 없을 것입니다.

오페라핀과 비틀기

한 가지 문제는 opiorphin이 소화 기관이나 혈류에서 분해되어 신체의 특정 부위에 통증을 차단할 수 없다는 것입니다. 그래서 Institut Pasteur의 연구원은 Stragen 회사와 협력하여 STR-324이라는 opiorphin의 변형 된 버전을 만들었습니다. STR-324은 안정성을 높이기 위해 고안되었습니다. STR-XNUMX는 구강 내 또는 정맥 내로 투여 할 수 있어야하지만 지금까지는 주사 가능한 형태 만 검사하고 있습니다.

팀의 가장 최근의 연구 수술 후 통증을 보았을 때 STR-324은 주사시 쥐의 통증을 막는 데 효과적이었습니다. 이 반응은 모르핀과 비교되어 모르핀보다는 통증 감소 효과가 더 큽니다.

올해 말 STR-324을 개발 한 회사는 처음으로 인간에 대한 약물 검사를 실시 할 예정입니다. 그만큼 현재의 증거 STR-324은 주입시 통증의 종류에 따라 효과가 있음을 시사합니다.

과학자들은 구강 형태의 약물이 효과적이라는 것을 보여주기 위해 더 큰 도전을 할 것이다.

신경 병성 통증 (조직 손상을 통하지 않고 신경 자체의 문제로 인한 통증)에 대한 임상 시험이 2019에서 시작되었다고 발표되었습니다. 신경 병성 통증은 당뇨병이 제대로 통제되지 않은 사람들에게 흔히 발생하며 바이러스 감염에 따라 발생할 수 있습니다. 신경 장해성 통증 및 다른 만성 통증 증후군은 치료하기가 악명 높고 기존의 오피오이드 제제에 내성을 갖는 경우가 많습니다. STR-324이 다른 아편 유사 제제의 신경 병증 통증에 더 효과적이라면, 그것은 중요한 새로운 진통제가 될 것입니다. 그것은 큰 경우입니다. 연구자들은 아직 실험에서 이러한 유형의 통증을 모델링하지 않았습니다.

기존의 오피오이드에 비해 STR-324의 주된 이점은 호흡 저하를 일으키지 않을 것으로 예상된다는 것입니다. 이 부작용은 사망자 오피오이드 사용. 대부분 이것이 헤로인 중독 환자의 의도하지 않은 약물 과다 복용이지만 호흡 억제가 통증 관리를위한 아편 제의 의학적 사용을 제한합니다. 연구자들은 STR-324이 다른 의약품보다 유리하다는 것을 입증해야 할 것입니다. 이미 수용체 결합 오피오이드가 있으며, 부 프레 노르 핀여기서 호흡 억제는 모르핀이나 펜타닐 같은 약보다 중요한 임상 적 문제가 적다.

STR-324의 데이터는 이론적으로 기존의 오피오이드보다 통증 시스템에 더 효과적인 효과를 제공하는 다른 방식으로 효과가 있다는 장점이 있습니다. 그러나 만성 통증에서 효과가 있다는 근본적인 과학적 증거는 가볍습니다. 세계는 새로운 진통제를 필요로하며 궁극적으로 STR-324이 만성 통증이있는 사람들에게 새로운 희망을 제공하는지 여부를 보여주는 임상 시험 데이터 일뿐입니다.