의사가 처방하거나 카운터를 통해 구입했거나 불법적으로 얻은 약품 이건간에 우리는 대개 자신의 행동 메커니즘을 당연한 것으로 여기고 그들이 기대하는대로 할 것입니다.

그러나 이부프로펜 환약은 두통을 어떻게 없앨 수 있습니까? 항우울제는 뇌 화학의 균형을 맞추기 위해 무엇을합니까?

그렇게 놀라운 것처럼 보이는 마약 공학은 놀라 울 정도로 단순합니다. 그것은 주로 수용체와 그것들을 활성화시키는 분자에 관한 것입니다.

수용체

수용체는 세포벽 또는 막에 박혀있는 큰 단백질 분자입니다. 그들은 세포 외부의 마약, 호르몬 또는 신경 전달 물질과 같은 다른 분자로부터 화학 정보를 수신합니다 (따라서 "수용체").

이러한 외부 분자는 세포의 수용체에 결합하여 수용체를 활성화시키고 세포 내부에서 생화학 적 또는 전기적 신호를 생성합니다. 이 신호는 세포가 우리에게 고통을 느끼게하는 것과 같은 특정한 일을합니다.

항진 약

특정 수용체에 결합하고 세포에서의 활성을 더 활성화시키는 분자를 작동 제 (agonist)라고합니다. 작용제는 세포에서 특정한 생리적 반응을 일으키는 물질입니다. 자연 스럽거나 인공적 일 수 있습니다.

예를 들어, 엔돌핀은 오피오이드 수용체의 천연 작용제이다. 그러나 모르핀 또는 헤로인이 체내에서 모르핀으로 변하는 것은 주요 아편 유사 수용체의 인공 작용제입니다.

인조 작용제는 수용체의 자연 작용제와 구조적으로 유사하기 때문에 수용체에 대해 동일한 효과를 나타낼 수 있습니다. 많은 약물은 천연 작용제를 모방하도록 만들어져 수용체에 결합하여 동일하거나 훨씬 강한 반응을 유도 할 수 있습니다.

간단히 말하면, 작동 제는 자물쇠 (수용체)에 맞는 열쇠와 같으며 문을 열어 (또는 생화학 적 또는 전기 신호를 보내 효과를 발휘합니다). 자연 작용제가 마스터 키이지만 동일한 작업을 수행하는 다른 키 (작동 약)를 설계하는 것이 가능합니다.

예를 들어, 모르핀은 신체에 의해 설계된 것이 아니라 아편 양귀비에서 자연적으로 발견 할 수 있습니다. 운이 좋으면 천연 오피오이드 작용제 인 엔돌핀 (endorphin)의 모양을 모방합니다.이 엔돌핀은 "엔돌핀 높음"을 담당하는 자연 통증 완화제입니다.

통증 완화 또는 행복감과 같은 특정 효과는 오피오이드 수용체가 그 기능에 영향을 미치는 뇌 및 신체 일부 영역에만 존재하기 때문에 발생합니다.

대마초의 주성분 인 THC는 칸 나비 노이드 수용체의 작용제이며 환각제 인 LSD는 5HT2A 수용체 중 하나 인 신경 전달 물질 세로토닌의 작용제 작용을 모방 한 합성 분자이다.

 CC BY-ND 길항제길항제는 작용제의 작용에 직접적으로 반대하는 약물입니다.

다시 말하지만, 자물쇠와 열쇠 비유를 사용하여, 길항근은 자물쇠에 잘 맞지만 자물쇠를 돌리는 올바른 모양을 가지지 않는 열쇠와 같습니다. 이 열쇠 (길항제)가 자물쇠에 삽입되면, 적절한 열쇠 (작용제)는 같은 자물쇠에 들어갈 수 없습니다.

따라서 작동 제의 작용은 수용체 분자 내 길항제의 존재에 의해 차단된다.

다시, 모르핀이 오피오이드 수용체의 작용제로 생각해 봅시다. 누군가가 치명적일 수있는 치명적인 모르핀 과다를 겪고 있다면, opioid 수용체 길항제 나 록손은 효과를 반전시킬 수 있습니다.

naloxone (Narcan으로 시판)이 신체의 모든 오피오이드 수용체를 빠르게 차지하고 모르핀이 결합하여 활성화되는 것을 방지하기 때문입니다.

모르핀은 몇 초 안에 수용체 안팎으로 튀어 오릅니다. 그것이 수용체에 결합하지 않을 때, 길항제는 들어 와서 막을 수 있습니다. 안타고니스트가 수용체를 점유하면 수용체가 활성화 될 수 없기 때문에 반응이 없습니다.

Narcan의 효과는 극적 일 수 있습니다. 과다 복용 한 희생자가 의식을 잃었거나 사망 할지라도 주입 후 몇 초 안에 완전히 의식적으로 경고 할 수 있습니다.

막 수송 억제제

멤브레인 트랜스 포터는 신경 전달 물질과 같은 더 작은 분자를 세포 외부에서 세포 내부로 되돌려 보내는 세포막에 박혀있는 커다란 단백질입니다. 일부 약물은 그들의 행동을 억제하는 역할을합니다.

선택 요 세로토닌 재 흡수 저해제 (SSRIs) - 항우울제 플루옥세틴 ​​(Proxac) - 이와 같이 작동합니다.

세로토닌은 기분, 수면 및 체온과 같은 다른 기능을 조절하는 뇌 신경 전달 물질입니다. 신경 말단에서 방출되어 뇌의 근처 세포에있는 세로토닌 수용체에 결합합니다.

프로세스가 원활하게 작동하려면 뇌에서 화학 물질이 터미널에서 방출 된 직후 세로토닌으로부터 오는 신호를 빨리 꺼야합니다. 그렇지 않으면 뇌와 신체 기능의 순간 순간 제어가 불가능합니다.

뇌는 신경 말단 막에있는 세로토닌 전달체의 도움으로 그렇게합니다. 진공 청소기처럼, 운반자는 수용체에 결합하지 않은 세로토닌 분자를 스쿠프 (scoop)하여 나중에 사용하기 위해 터미널 내부로 운반합니다.

SSRI 약물은 진공 호스 안쪽에 달라 붙어 작동하기 때문에 결합되지 않은 세로토닌 분자는 터미널 안으로 다시 운반 될 수 없습니다.

더 많은 세로토닌 분자가 수용체 주위에 더 오래 걸려 있기 때문에 계속 세로토닌 분자를 자극합니다.

우리는 엄청난 양의 세로토닌이 신호의 양을 적당히 밝혀 긍정적 인 분위기를 강화한다고 엄하게 말할 수 있습니다. 그러나 이것이 우울증과 불안에 영향을 미치는 실제 방법은 훨씬 더 복잡합니다.

모든 약용 의약품 중 40 %는 수용체의 수퍼 패밀리 1 개만을 대상으로합니다. G 단백질 결합 수용체. 부분 작용제와 길항제와 약간 다른 작용을하는 약물을 포함하여 이러한 약물 메커니즘에 차이가 있습니다. 전반적으로, 많은 마약 행위는 위에서 설명한 범주에 해당합니다.

저자에 관하여

MacDonald Christie, 시드니 대학의 약리학 교수. 만성 통증 및 약물 의존을 일으키는 적응의 생물학적 기초, 코노 톡신에서 유래 한 새로운 통증 치료제의 전임상 개발 등 통증 경로의 뉴런 및 시냅스에서의 아편 양 제 수용체 신호 전달의 세포 및 분자 메커니즘을 포함한 연구 관심 분야의 세포 신경 분자 학자이다.

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관련 서적

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